Melphalan

Вызывает первичное дефект макромолекул ДНК и преступает ее полимеризацию и редупликацию, содействует воспитанию бракованных форм ДНК вследствие Melphalan связывания с гуанином в 7 позиции. Деятелен в отношении покоящихся и деятельно делящихся опухолевых клеток. Перекрывает обычный кариокинез клеток в быстропролиферирующих тканях. Более восприимчивыми фазами митотического цикла считаются конец фазы G2 и переход G2-I; при наиболее больших порциях — переход S-G2 и синтез ДНК. Владеет условно высшую избирательность деяния сообразно отношению к клеточкам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Большая отдача отмечается в излечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В эпизод исцеления миниатюризируется численность патологических юных клеток, продуцируемых костным мозгом. При внедрении в первую очередность нарушается гранулоцитопоэз, потом лимфопоэз и в наименьшей ступени эритро- и тромбоцитопоэз (как верховодило, опосля долгого внедрения). Опосля остановки приема головка крови скоро нормализуется. Эксплицированность цитотоксического деяния напрямик находится в зависимости от величины используемой дозы. При совершенной смерти опухолевой ткани в жизненно принципиальных органах никак не имеется необратимых конфигураций (исключая костный мозг). Отличительной морфологической индивидуальностью считаются активизация пролиферативных действий в находящейся вокруг припухлость соединительной ткани и восстановление сердитых волокон. Увеличивает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, увеличивает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими отягощениями считаются мукозиты и нарушения ЦНС.

Фармакокинетика:

Сосредоточение в плазме у разных людей очень вариабельна, будто соединено с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, скорым гидролизом и наличием результата «главного прохождения» чрез печень.